luteolínPrášokof Guanjie Biotech vyniká na trhu vďaka svojej pokročilej technologickej aplikácii pri kontrole obsahu popola, čo je významný faktor ovplyvnený fyzikálnymi vlastnosťami luteolínu. Tradične trh videl luteolínové prášky s obsahom popola okolo 10%. Vysoký obsah popola môže naznačovať nižšiu čistotu a účinnosť flavonoidu. Boli sme priekopníkmi technologického riešenia na výrazné zníženie obsahu popola v ich luteolínovom prášku. Znižujeme obsah popola z typických 10 % pod 2 %.
Luteolín je prirodzene sa vyskytujúci flavonoid. Jeho chemický názov je 3', 4', 5, 7-tetrahydroxyflavón. Je široko rozšírený v rastlinnej ríši. Nachádza sa napríklad v akácii, škrupinách arašidov, zimolezu, divokej chryzantéme a brokolici.luteolínprášokmožno extrahovať z medovky. Vzorec chemickej štruktúry je znázornený na obrázku 1.
Luteolín má vysokú penetračnú kapacitu do pokožky. Môže sa dostať hlboko do vrstvy kože. Účinky sú nasledovné: antioxidačné, oneskorené starnutie, protizápalové, bieliace, antibakteriálne, inhibícia a eliminácia zafarbenia pokožky. Trpí však dôležitým problémom zlej rozpustnosti, čo vedie k obmedzeniuLuteolínprášokaplikácia v kozmetike. Jeho rozpustnosť a využitie možno zlepšiť pevnými disperziami, inklúznymi komplexmi cyklodextrínu, fosfolipidovými komplexmi, nanoemulziami, polymérnymi micelami a inými formulačnými technikami. Na druhej strane to bude fungovať dobre. Obrázok 2 uvádza štúdie účinnosti lignanov súvisiacich s kozmetikou.
Pokroky vo výskume formulácií
01 Tuhá disperzia
Tuhá disperzia (SD) je tuhá disperzia získaná spojením žiaruvzdornej zložky s vysoko rozpustným nosičom fúznou (fúznou) metódou, rozpúšťadlovou metódou alebo metódou roztaveného rozpúšťadla. To vedie k uvoľňovaniu liečiva a značne zvyšuje rozpúšťanie nerozpustných liečiv. Rozpustnosťluteolínprášokv tuhej disperzii luteolínu (Lut-SD) a tuhej disperzii luteolínového fosfolipidového komplexu (Lut-PC-SD), ktorú pripravili Xiangtao Deng et al. sa zvýšil z (61.09±0,09) µg/ml na 6-7-násobok pôvodnej hodnoty. Porovnanie rozpustnosti je znázornené na obrázku 3.
02 Inklúzne komplexy cyklodextrínu
Cyklodextrín je cyklický oligosacharid. Má lipofilnú vnútornú dutinu a hydrofilný vonkajší povrch a je schopný interagovať s rôznymi hosťujúcimi molekulami za vzniku nekovalentných inklúznych komplexov. Používa sa hlavne na zvýšenie rozpustnosti vo vode, fyzikálno-chemickej stability a biologickej dostupnosti liečiv. Xudong Wang a kol. pripravené antimikrobiálne nanovlákna s predĺženým uvoľňovaním (PVA-Lut-IC-NF) začlenenímluteolínprášokinklúzny komplex (Lut-IC) na poly(vinylalkohol) (PVA) elektrostatickým zvlákňovaním. PVA-Lut-IC-NF má dobrú rozpustnosť vo vode a tepelnú stabilitu. A má výrazný inhibičný účinok na Staphylococcus aureus, Candida albicans a Escherichia coli.
03 Fosfolipidové komplexy
Fosfolipidový komplex je samo-zostavenie vezikúl podobných lipozómom vytvorených vo vode interakciami medzi fosfolipidmi a aktívnymi zložkami prostredníctvom nekovalentných väzieb (prenos náboja, vodíkové väzby, van der Waalsove sily atď.). Zvyšuje stabilitu aktívneho a predlžuje dobu pôsobenia. Súvisiace štúdie ukázali, že fosfolipidové komplexy obsahujúce lignany. Rozpustnosť vo vode je asi 2,5-krát vyššia ako v čistomluteolínprášok.
04 Nanoemulzia
Nanoemulzia je vyrobená z dvoch nemiešateľných kvapalín. Pomocou vhodného zloženia povrchovo aktívnej látky a ko-povrchovo aktívnej látky s veľkosťou častíc medzi 1 ~ 100 nm homogénny disperzný systém. Má výhody zvýšenia rozpustnosti účinnej látky a zlepšenia biologickej dostupnosti atď. Shin a kol. pripravené luteolínové nanoemulzie pozostávajúce z poly(etylénoxid)-blokového poly(ε-kaprolaktónu) a lecitínu polymerizovaného na O/W rozhraní. Vykazoval vynikajúcu stabilitu počas opakovaných cyklov zmrazovania a rozmrazovania a dlhodobého skladovania. A minoxidil bol použitý ako pozitívna kontrola na aplikáciu na depilovanú pokožku myší a výsledky ukázali podobný rast chĺpkov po 17 dňoch. Avšak chĺpky na povrchu pokožky ošetrené sluteolínprášoknanoemulzia bola rovnomernejšia a mäkšia.
05 Polymérne micely
Polymérne micely sú amfifilné blokové kopolyméry, ktoré sa vo vode samy zostavujú do usporiadaných agregátov so štruktúrou jadro/obal. Hydrofóbne reťazce blokového kopolyméru tvoria jadro micely. Používajú sa na zapuzdrenie hydrofóbnych látok. Hydrofilné reťazce tvoria jej vonkajší obal a udržujú priestorovú stabilitu micely. Ukázalo sa, želuteolínprášokbol zostavený do metoxypolyetylénglykolpolykaprolaktónových (mPEG5K-PCL10K) miciel. Má nielen vysokú stabilitu a rýchlosť zapuzdrenia, ale výrazne sa zlepšila aj rozpustnosť luteolínu vo vode.
Luteolínový prášok od Guanjie Biotech s technológiou nízkeho obsahu popola poskytuje vynikajúcu možnosť pre výskumníkov a priemyselné odvetvia, ktoré hľadajú vysoko kvalitný luteolín. Ak máte záujem, kontaktujte nás:info@gybiotech.com.
Referencie:
[1] Wang JX. Zavedenie kozmetických prírodných surovín surovín (ⅹⅪ)[J]. Science of Daily Chemicals, 2021, 44(02):56-60.
[2] Zhan X, Xu F, Zhu J et al. Vývoj fyziologických účinkov a formulácia luteolínu[J]. Denný chemický priemysel (v angličtine a čínštine),2023,53(04):437-444.
[3] Pasarkar N, Waghmare S, Kamble H. Tuhá disperzia: prehľad ［J］. Iconic Research and Engineering Journals, 2022, 5(7): 6
[4] Deng Xiangtao, Hao Navy, Chen Xiaofeng a kol. Príprava, charakterizácia a in vivo farmakokinetické správanie dvoch tuhých disperzií luteolínu u potkanov[J]. Chinese Herbal Medicine, 2018, 49(24):5787-5793.
[5]Shin K, Choi H, Song SK a kol. Nanoemulzné vehikulá ako nosiče na folikulárne dodávanie luteolínu ［J］. ACS Biomaterials Science & Engineering, 2018, 4(5): 1723-1729.
[6] Wang X, Hu X, Li S, a kol. Príprava antibakteriálnych nanovlákien elektrostatickým zvlákňovaním polyvinylalkoholu s obsahom luteolínového hydroxypropyl-cyklodextrínového inklúzneho komplexu ［J］. New Journal of Chemistry, The Royal Society of Chemistry, 2022, 46(5): 2360-2367.
